2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT1 Receptor Isoform
  6. 5-HT1 Receptor 调节剂

5-HT1 Receptor 调节剂

5-HT1 Receptor 调节剂 (30):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15780
    Brexpiprazole

    依匹哌唑

    		Modulator 99.85%
    Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
  • HY-B0982
    Pindolol

    吲哚洛尔

    		Modulator 99.91%
    Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
  • HY-B0032A
    Lurasidone

    鲁拉西酮

    		Modulator 99.90%
    Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。
  • HY-N0049
    Nuciferine

    荷叶碱

    		Modulator 99.46%
    Nuciferine 是一种 5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂，IC50 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT7 的反向激动剂，IC50 为 150 nM。
  • HY-14763
    Cariprazine

    卡利拉嗪

    		Modulator 99.83%
    Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子，结合D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。
  • HY-14763A
    Cariprazine hydrochloride

    盐酸卡利拉嗪

    		Modulator 99.90%
    Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性，对 D3 和 D2 受体有较高亲和力，Ki 分别为 0.09 nM 和 0.5 nM，对 5-HT(1A) 受体有一定亲和力。
  • HY-B0032
    Lurasidone Hydrochloride

    盐酸鲁拉西酮

    		Modulator 99.96%
    Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride Modulator 98.83%
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
  • HY-B0731A
    Perospirone

    哌罗匹隆

    		Modulator 99.43%
    Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
  • HY-101094
    Ocaperidone

    奥卡哌酮

    		Modulator 99.93%
    Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂，5-HT1A 的激动剂，对 5-HT2，a1-adrenergic 受体，dopamine D2，组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
  • HY-A0095
    Flibanserin

    氟立班丝氨

    		Modulator 99.54%
    Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
  • HY-109112
    Brilaroxazine Modulator 98.29%
    Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受体，血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂，对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂，在动物模型中，具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
  • HY-100656
    Desmethyl cariprazine Modulator 98.06%
    Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine，是抗精神病有效剂候选活性分子，结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。
  • HY-105285
    Piromelatine Modulator 99.54%
    Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
  • HY-133152S
    Brexpiprazole S-oxide-d8 Modulator 98.72%
    Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。
  • HY-100658
    Didesmethyl cariprazine Modulator 99.79%
    Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长，为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子，能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
  • HY-B0731
    Perospirone hydrochloride

    盐酸哌罗匹隆

    		Modulator 99.94%
    Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
  • HY-14763S
    Cariprazine-d6

    卡利拉嗪 d6

    		Modulator 98.00%
    Cariprazine-d6 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine 是一种抗精神病药，结合多巴胺 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 分别为 0.085 nM，0.49 nM 和 2.6 nM。
  • HY-16687A
    Eltoprazine hydrochloride

    依托拉嗪盐酸盐

    		Modulator 99.90%
    Eltoprazine (DU 28853) hydrochloride 是一种 5-HT1A/5-HT1B 受体激动剂和 5-HT2C 受体拮抗剂。Eltoprazine hydrochloride 具有抗攻击和抗焦虑活性。
  • HY-19686
    Ipsapirone Modulator 99.87%
    Ipsapirone (TVX Q 7821)，是具有抗焦虑活性的化合物，是 5-HT1A 受体的部分激动剂，也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用，并且只在高剂量时，对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
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